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  • 治療失眠癥新藥——雷美替胺合成新工藝研究
  • http://www.pblje.tw 時間:2019-02-25 14:17:49 來源:平臺轉載 作者:平臺轉載 瀏覽: 0
  • [資訊提要]:治療失眠癥新藥——雷美替胺合成新工藝研究
  •     成果內容:雷美替胺是日本武田制藥公司開發的新作用靶點失眠癥治療藥物,2005年7月首次在美國上市,商品名:Rameheon,Rozerem;劑型:片劑(8mg/片)。雷美替胺是目前唯一上市的用于治療難入睡型失眠癥褪黑素受體激動劑,對慢性失眠和短期失眠也有確切療效;由于本品無依賴性和藥物濫用傾向,FDA將其列為不受管制的催眠藥物。
        由于專利文獻報道的合成方法需多步高溫、高壓催化氫化反應,合成中還需采用不對稱催化氫化還原,所用原料價昂,回收不易,并且合成步驟較長(約18步反應),導致總收率很低,原料藥成本高。為此,本課題組發展了幾種全新合成路線,成功合成了高純度的雷美替胺(化學純度>99%,光學純度>99%),并使合成步驟大大簡化(約9~11步反應),革除了高溫、高壓操作,使氫化反應常壓即可進行,且所用化工原料均可在國內解決。所發現的新方法避免了武田公司專利方法---不對稱催化氫化存在的缺點,以及可能引起專利糾紛,其中一些關鍵中間體為未見文獻報道的新化合物。部分研究內容已申請中國發明專利三份,具有自主知識產權。
        重要指標:

        (1)所制備的雷美替胺化學純度>99%,光學純度>99%。
        (2)直接原料成本約5-10萬元/KG。
        (3)該專利技術小試工藝成熟,可在50-100克規模制備雷美替胺。

        合作方式:技術轉讓

    聯系人:鄧老師 028-66070942
     

     

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